LY-2606368 甲磺酸盐
LY2606368 (dihydrochloride)(LY2606368 (dihydrochloride))
CAS: 1234015-54-3
化学式: C18H21Cl2N7O2
| 中文名 | LY2606368 (dihydrochloride) |
| 英文名 | LY2606368 (dihydrochloride) |
| 别名 | CHK1抑制剂 盐酸PREXASERTIB LY-2606368 甲磺酸盐 化合物PREXASERTIB DIHYDROCHLORIDE |
| 英文别名 | LY-2606368 (Prexasertib) LY2606368 dihydrochloride LY-2606368 dihydrochloride Prexasertib dihydrochloride Prexasertib HCl (LY2606368) LY2606368 (dihydrochloride) Prexasertib (LY2606368) 2HCl 5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile hydrochloride 5-(5-(2-(3-aMinopropoxy)-6-Methoxyphenyl)-1H-pyrazol-3-ylaMino)pyrazine-2-carbonitrile dihydrochloride |
| CAS | 1234015-54-3 |
| 化学式 | C18H21Cl2N7O2 |
| 分子量 | 438.31104 |
| 溶解度 | DMSO: ≥ 32 mg/mL |
| 存储条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
| 体外研究 | 在临床前研究中发现，LY2606368可诱导DNA损伤。对细胞予以LY2606368的处理将导致处于S期的细胞很快出现TUNEL和pH2AXy阳性的双链DNA断裂。在含p53缺陷的HeLa细胞中，LY2606368可有效取消doxorubicin激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。LY2606368可广泛地在多种细胞中发挥抗增殖作用，在多数敏感细胞系中，IC50s < 50 nM；仅有少数细胞系对LY2606368具有抗性，IC50s > 1000 nM。LY2606368造成DNA损伤需要CDC25A和CDK2。 |
| 体内研究 | 在肿瘤异种移植模型中，LY2606368无论是单独给药还是与其他药物组合给药，都能有效地抑制肿瘤生长，发挥抗肿瘤活性。在SKOV3卵巢癌模型中，LY2606368可抑制原发肿瘤的生长并显著地减少转移率和腹水积累。在SW1990原位胰脏癌模型中，LY2606368可抑制92%的原发肿瘤生长，阻止其向淋巴结结核、脾脏和肠道的转移。 |
LY-2606368 甲磺酸盐 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.281 ml | 11.407 ml | 22.815 ml |
| 5 mM | 0.456 ml | 2.281 ml | 4.563 ml |
| 10 mM | 0.228 ml | 1.141 ml | 2.281 ml |
| 5 mM | 0.046 ml | 0.228 ml | 0.456 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
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